European Journal of Medicinal Chemistry publica estudo sobre nova série de compostos contra doença de Chagas

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Phthalimido-thiazolesO artigo Phthalimido-thiazoles as building blocks and their effects on the growth and morphology of Trypanosoma cruzi traz um estudo realizado pelos pesquisadores da Fiocruz Bahia, Diogo Moreira e Milena Soares e da doutouranda Tanira Bastos, que aborda a síntese e a atividade anti- Trypanosoma cruzi de uma nova série de compostos químicos da classe de ftalimidos-tiazóis. Publicada no European Journal of Medicinal Chemistry, a pesquisa foi realizada em parceria com o Hospital São Rafael (Salvador), o Centro de Pesquisas Aggeu Magalhães (Fiocruz Pernambuco) e a Universidade Federal de Pernambuco (UFPE).

A doença de Chagas é uma infecção parasitária causada pelo protozoário Trypanosoma cruzi, que afeta entre 6 e 7 milhões de pessoas no mundo. Os medicamentos existentes para o tratamento da doença de Chagas, o benznidazol e o nifurtimox, foram introduzidos na clínica na década de 70. Ambos os fármacos apresentam boa eficácia quando administrados logo após a infecção, durante a fase aguda da doença, incluindo os casos de transmissão congênita. Entretanto, a eficácia de cura diminui se administrados em uma fase mais tardia e com baixa parasitemia. Com isso, o tratamento da doença de Chagas é considerado limitado durante a fase crônica da infecção.

De acordo com os especialistas, os dados da pesquisa revelam, pela primeira vez, uma nova série de compostos ftalimido-tiazóis com efeitos potenciais contra o T. cruzi. Alguns dos compostos testados apresentaram potente atividade inibitória da forma tripomastigota do parasito em concentração não tóxica a esplenócitos, indicando a seletividade destes. Além disso, o tratamento dos parasitos com compostos ftalimido-tiazóis causou alterações ultraestruturais em diferentes compartimentos celulares incluindo encurtamento do flagelo, condensação da cromatina, inchaço das mitocôndrias, alterações nos reservossomos e dilatação do retículo endoplasmático.

Clique aqui para acessar o artigo publicado em janeiro de 2016.

 

 

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